Диклофенак

Инструкция

• Химическое наименование

  2 - [(2, 6 - Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли)
  

• Состав

  Состав на один суппозиторий:

  Активное вещество: диклофенак натрия - 0,05 г/ 0,10 г

  Основа для суппозитория: жир твердый (витепсол W35) - 1,15 г/ 2,20 г,

  масса суппозитория - 1,2 г/ 2,3 г

• Описание
  Суппозитории белого или белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы
• Код АТХ
  [М01АВ05]
• Фармакологическое действие

  Фармакодинамика

  Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жа­ропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

  In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

  При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризую­щийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболе­ваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припух­лость суставов, а также улучшением функционального состояния.

  При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при дви­жении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При применении препарата в ректальных суппозиториях отмечен выражен­ный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли не­ревматического происхождения. Также было установлено, что диклофенак способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первич­ной дисменорее.

  Препарат облегчает приступы мигрени при применении в ректальных суппозиториях.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показа­телем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболоч­кой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг ак­тивного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рас­считанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соот­ветствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для ки­шечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зави­симости от величины дозы препарата. Так как половина диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) после ректального применения или применения внутрь со­ставляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой паренте­рально.

  При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинети­ческие показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

  Распределение

  Связь с белками сыворотки крови - 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Че­рез 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концен­трация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее зна­чения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

  Биотрансформация/Метаболизм

  Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к об­разованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), боль­шинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

  Выведение

  Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полу- выведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'- метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

  Около 60 % дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъ­югатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюга­ты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

  Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от вели­чины принятой дозы.

  У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквива­лентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими пока­зателями у взрослых.

  У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендован­ного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные рав­новесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 ра­за выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся ис­ключительно с желчью.

  У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом пе­чени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у паци­ентов с сохранной функцией печени.

• Показания к применению

  Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппа­рата:

  •        ревматоидный и ювенильный хронический артрит,

  •        анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,

  •        остеоартроз,

  •        подагрический артрит,

  •        бурсит, тендовагинит.

  Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).

  Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождаю­щийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

  Приступы мигрени.

  Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Противопоказания

  •        Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорация;

  •        Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компо­нентам препарата;

  •        III триместр беременности;

  •        Неконтролируемая артериальная гипертензия;

  •        Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;

  •        Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;

  •        Сердечная недостаточность, стадия декомпенсации (функциональный класс II-IV по классификации NYHA);

  Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Диклофенак противопоказан пациентам с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоци­руются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП;

  •        Тяжелая степень печеночной, почечной (КК менее 30 мл/мин) недоста­точности;

  •        Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;

  •        Подтвержденная гиперкалиемия;

  •        Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);

  •        Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный ко­лит) в фазе обострения;

  •        Активные заболевания печени;

  •        Проктит;

  •        Период лактации.

  •        Не рекомендовано применение суппозиториев в дозе 50 мг у детей в возрасте до 14 лет, в дозе 100 мг - у детей до 18 лет.

• С осторожностью

  Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

  При применении препарата Диклофенак и других НПВП необходимо тща­тельное медицинское наблюдение за пациентами, имеющими симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболевания желудочно- кишечного тракта (ЖКТ): язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, яз­венный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени.

  Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличе­нии дозы диклофенака или при наличии язвенного анамнеза, особенно кро­вотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.

  Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у паци­ентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), анти- коагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т. ч. клопидогрел, ацетилса­лициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серото­нина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

  Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки но­совой полости (в т. ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхатель­ных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

  Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, ком­пенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемую артериальную гипер­тензию), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную не­достаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахар­ным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

  Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с дефектами си­стемы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препа­рата у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в т. ч. инфаркта миокарда и инсульта).

  Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возрас­та. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу те ла пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

• Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

  Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беремен­ных женщин. Поэтому назначать препарат в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Диклофенак, как другие ингибито­ры синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беремен­ности (возможно подавление сократительной способности матки и прежде­временное закрытие артериального протока у плода).

  Несмотря на то, что препарат, как и другие НПВП, проникает в грудное мо­локо в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщи­нам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необхо­димости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают.

  Поскольку препарат может оказывать отрицательное действие на фертиль­ность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

  Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

• Способ применения и дозы

  Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом ле­чения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.

  Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется приме­нять препарат после опорожнения кишечника.

  Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает обычно достаточно 75-100 мг в сутки. Кратность применения - 2-3 раза в сутки. Для облегчения ночной боли или утренней скованности принимают препарат Диклофенак перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таб­леток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуаль­но, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50- 100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов ле­чение можно продолжать в течение нескольких дней.

  При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат прини­мают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимо­сти в тот же день можно дополнительно применить препарат в ректальных суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).

  Дети и подростки до 18 лет. Детям в возрасте 1 год и старше препарат применяют из расчета 0,5-2 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу, в зави­симости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разо­вые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений). Мак­симальная суточная доза - 150 мг не должна быть превышена.

  Пожилые пациенты (> 65 лет). Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы. Следует с особой осто­рожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно­сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

  При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

  Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тя­жести.

  Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

  Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.

  Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяже­сти в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

• Побочное действие

  Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клиниче­ской практике.

  Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие кри­терии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000). Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по часто­те встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьше­ния их важности.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апла­стическая анемия, агранулоцитоз.

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реак­ции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

  Нарушения психики:

  очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы:

  часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровооб­ращения, асептический менингит.

  Нарушения со стороны органа зрения:

  очень редко - нарушения зрения (за­туманивание зрения), диплопия.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  часто - вер- тиго, очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

  Нарушения со стороны сердца:

  нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недо­статочность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

  Нарушения со стороны сосудов:

  очень редко - повышение АД, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки сре­достения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  часто - абдоминаль­ная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотече­ния или перфорации), проктит; очень редко - стоматит, глоссит, повреждение пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, мно­гоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токси­ческий эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициаль­ный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  часто - раздражение в месте введения, редко - отеки.

  Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (на­пример, инфаркта миокарда) у особенно при длительном применении дик­лофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструк­ции, сообщите об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких и по­мутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

  Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (поскольку большая часть препарата связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется).

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Выявленные взаимодействия

  Ингибиторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9

  (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.

  Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития и дигоксина в сыворотке крови.

  Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента-АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациен­тов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофе­нака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидрата­ции (вследствие повышения риска нефротоксичности).

  Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простогландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому доза диклофенака у пациентов, получающих циклос­порин и такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

  Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плаз­ме крови (в случае такого сочетания данный показатель следует часто кон­тролировать).

  Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно про­изводные хинолона и диклофенак.

  Предполагаемые взаимодействия

  НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

  Антикоагулянты и антиагреганты. Необходимо с осторожностью приме­нять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровоте­чений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установле­но влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдель­ные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекар­ственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.

  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

  Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, из­вестны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы ги­погликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препара­тов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

  Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофе­нака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

  Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необ­ходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за воз­можного усиления его системного воздействия.

  Индукторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифамицин), поскольку это можетпривести к значи­тельному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и умень­шению его экспозиции.

• Особые указания

  Поражение желудочно-кишечного тракта

  При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явле­ния как кровотечения или изъязвления/перфорации органов ЖКТ, в ряде слу­чаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении данных препаратов у пациентов с наличием или от­сутствием предшествующих симптомов и серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отме­нить.

  Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов, препарат следует применять в ми­нимальной эффективной дозе.

  У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных ослож­нений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилса­лициловой кислоты, на фоне терапии препаратом следует применять гастро­протекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие ле­карственные препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

  Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

  Пациенты с бронхиальной астмой

  Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергиче­ским ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных пу­тей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптома­ми). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожная сыпь, зуд или крапивница) при примене­нии препарата следует соблюдать особую осторожность (готовность к прове­дению реанимационных мероприятий).

  Кожные реакции

  Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в неко­торых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дер­матологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувстви­тельности препарат должен быть отменен.

  В редких случаях при применении препарата Диклофенак, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.

  Воздействие на печень

  Поскольку в период применения препарата может отмечаться повышение ак­тивности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печеночни или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), применение препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне примене­ния препарата может развиваться без продромальных явлений.

  Воздействие на почки

  На фоне терапии препаратом рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значи­тельным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. По­сле прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация по­казателей почечной функции до исходных значений.

  Воздействие на сердечно-сосудистую систему

  Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная тера­пия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

  У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким рис­ком развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с арте­риальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффек­тивной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении пер­вых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедли­тельно обратиться за медицинской помощью.

  Воздействие на систему кроветворения

  Препарат может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщатель­ный контроль соответствующих лабораторных показателей.

  При длительном применении препарата рекомендуется проводить регуляр­ные клинические анализы периферической крови.

  Маскирование признаков инфекционного процесса

  Противовоспалительное действие препарата может затруднять диагностику инфекционных процессов.

  Применение одновременно с другими НПВП

  Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, включая се­лективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха­низмами

  Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

• Лекарственная форма подробно

  Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг.

  По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи­нилхлоридной.

  1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Срок годности

  2 года.

  Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указан­ного на упаковке.

• Дополнительная информация

  Владелец регистрационного удостоверения

  ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия, 105005, город Москва, улица Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом I ком. 2

  Производитель: АО «Биохимик», Россия

  Юридический адрес: Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

  Адрес места производства: Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А. Телефон: (8342)38-03-68

  E-mail: biohimic@biohimic.ru, www.biohimik.ru

  Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для кон­тактов (направление претензий и рекламаций):

  ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия, 129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1

  Тел. 8-800-777-86-04 (бесплатно), 8-495-640-25-28

  Адрес эл. почты: reception@promo-med.ru