Кетопрофен

Инструкция

• Состав

  Состав на 1 мл:

  Дейтвующее вещество: кетопрофен - 50,0 мг;

  Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400,0 мг, этанол 95 % - 100,0 мг, бензиловый спирт - 20,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

• Описание
  Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость с характер­ным запахом.
• Код АТХ
  [М01АЕ03]
• Фармакологическое действие

  Фармакодинамика

  Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), ока­зывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее дейст­вия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и цик- лооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg). 

  Фармакокинетика

  Всасывание

  При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

  При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пико­вая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

  Распределение

  Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуми­новой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что со­ставляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плаз­менные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.

  После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препа­рат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, че­рез 15 мин.

  Метаболизм

  Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросо- мальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и вы­водится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопро- фена нет.

  Выведение

  Период полувыведения (Т_1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопро­фена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюку- ронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.

  У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медлен­нее, его Т_1/2 увеличивается на 1 ч.

  У пациентов с печеночной недостаточностью Т_1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление в тканях.

  У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациен­тов с тяжелой почечной недостаточностью.

• Показания к применению
  Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппа­рата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент ис­пользования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бур­сит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологи­ческих заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея.
• Противопоказания
  Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное соче­тание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносо­вых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно- кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная не­достаточность или активное заболевание печени, состояние после проведе­ния аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, вос­палительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беремен­ность (III триместр), период грудного вскармливания.
• С осторожностью
  Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цир­роз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидрата­ция, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), отёки, артериальная гипертензия, заболе­вания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недос­таточность (КК 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное приме­нение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), ан­тикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой воз­раст, беременность (I, II триместр), системная красная волчанка и другие ау­тоиммунные заболевания соединительной ткани.
• Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

  Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

  Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. При необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармли­вания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Способ применения и дозы

  Внутривенно, внутримышечно.

  Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.

  Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в ус­ловиях стационара.

  Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) раство­ряют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов. Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного рас­твора (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстро­зы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюми­ниевой фольгой. Максимальная суточная доза - 200 мг. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.

  Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

• Побочное действие

  При оценке частоты возникновения побочных реакций использовалась сле­дующая градация: очень часто (>10 %), часто (> 1%, < 10 %), нечасто (> 0,1%, < 1%), редко (> 0,01%, < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неиз­вестна (по имеющимся данным оценить частоту встречаемости не представ­ляется возможным).

  Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - ге­моррагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неиз­вестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

  Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические ре­акции (включая анафилактический шок).

  Со стороны нервной системы: часто - депрессия, бессонница, астения; не­часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, спу­танность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная ла­бильность.

  Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъ­юнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазоди- латация.

  Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной аст­мы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспеп­сия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - желудочно- кишечный дискомфорт, боль в желудке.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.

  Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хрони­ческой крапивницы, отек Квинке, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гемату­рия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функ­ции почек; частота неизвестна - задержка жидкости в организме и вследст­вие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

  Прочее: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, наруше­ние сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, по­чечная недостаточность.

  В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мо­ниторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано при­менение блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Pg. Специ­фического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

  Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в вы­соких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотече­ний и изъявления слизистой ЖКТ. Одновременное применение с антикоагу­лянтами (гепарин, варфарин), антиагрегатами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следу­ет тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и свое­временно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

  Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени ме­жду прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.

  Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

  На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, осо­бенно при развитии дегидратации имеют более высокий риск развития по­чечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вы­званного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом приме­нения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

  Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревра- щающего фермента и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого воз­раста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.

  В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и ме- тотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при воз­никновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует вы­полнять исследование чаще.

  Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

  Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-

  блокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

  Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного за­хвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

  Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

  Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диурети­ками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триме- топримом повышает риск развития гиперкалиемии.

  При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен

  риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у паци­ентов пожилого возраста.

  Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения. Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина). Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

  Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффек­тивность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

  Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осад­ка.

• Особые указания

  При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и пече­ни, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), прово­дить анализ кала на скрытую кровь.

  Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются со­общения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

  Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяже­лой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препа­ратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (ин­фаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кето­профена недостаточно.

  Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следу­ет прекратить.

  У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реак­ций чаще, чем у остальных пациентов.

  Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекцион- но-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфек­ции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходи­мо незамедлительно обратиться к врачу.

  При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и примене­нии высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тща­тельным наблюдением врача.

  Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемо­стаза, гемофилией, болезнью Виллебранда-Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, ко­торые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, преж­де всего гепарины низкой молекулярной массы). В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сер­дечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимаю­щих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации. Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургиче­ских вмешательств. Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, меха­низмами

  В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вы­зывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

• Лекарственная форма подробно

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла или из стекла пер­вого гидролитического класса.

  5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. 10 ампул помещают в коробку из картона.

  В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

  При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

• Условия хранения
  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
• Срок годности

  3 года.

  Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 
• Дополнительная информация

  Владелец регистрационного удостоверения

  ООО " ПРОМОМЕД РУС", Россия, 101000, г. Москва, Архангельский пере­улок, д.1, стр.1

  Производитель: ОАО «Биохимик», Россия

  Юридический адрес: Республика Мордовия, 430030, г. Саранск,

  ул. Васенко, 15 А.

  Адрес места производства: Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Ва­сенко, 15А. Тел./факс: (8342)38-03-68 E-mail: oit@biohimic.ru, www.biohimic.ru

  Адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направ­ление претензий и рекламаций):

  Россия, 120090, г. Москва, пр-т Мира, д.13, стр. 1 Тел. 8-495-640-25-28

  Адрес эл. почты: reception@promo-med.ru